抗菌

穿心莲中所含新穿心莲内酯在临床上对细菌性痢疾的疗效较氯霉素与痢特灵为优，且无副作用和毒性。体外试验，穿心莲水煎剂及从其中分离出之粗结晶，均对钩端螺旋体的某些型别有抑制或杀灭作用，煎剂对肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌有一定抑制作用。

抗病毒

穿心莲煎剂对孤儿病毒ECHO11引起的人胚肾细胞的退变有延缓作用。穿心莲在体外试验有一定的抗HIV作用。

解热消炎

对实验性发热均有显著的解热作用，对实验性炎症有显著的抑制作用。穿心莲的消炎作用与通过兴奋垂体肾上腺皮质系统有关。临床上曾应用于多种感染性疾病，包括外伤感染、疖、痈、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的疗效。

免疫抑制

穿心莲对人体的免疫功能的影响比较复杂。水煎剂、内酯注射液、甲素注射液均篚增强小鼠巨噬细胞和外周白细胞的吞噬作用。穿心莲抗感染的临床疗效可能与此有关。穿心莲内酯能使小鼠胸腺萎缩，外周T细胞减少，能降低血清中抗体效价，抑制迟发型超敏反应，表明穿心莲内酯对T细胞和B细胞均有抑制作用，是一种免疫抑制剂。

抗栓

穿心莲黄酮成分有抗血小板聚集，改善血液黏稠度，抗血栓形成能作用，有增加心肌血流量，抗心肌梗死的作用。

保肝利胆

穿心莲内酯对肝损伤有显著的对抗作用，能使血清ALT、ASTAKP、SB和肝内甘油三酯下降。穿心莲内酯还有显著的利胆作用。

抗生育

本品有终止妊娠的作用。其抗生育作用的机制与其具有抗孕德素作用和直接损伤绒毛细胞有关，因而可用于治疗胎盘绒毛细胞增生性疾病。

抗癌、治疗恶性葡萄胎与绒毛膜上皮癌

穿心莲尚有抗癌功效。实践证明，穿心莲对恶性葡萄胎与绒癌子宫的原发病灶消失，肺及阴道转移灶之吸收，均有较明显的效果。