穿心莲

（一）主要化学成分

主要化学成分：穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14－去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯等 结构分类：二萜内酯及二萜内酯苷类。

《中国药典》指标性成分：穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯。

性质：

穿心莲内酯又称穿心莲乙素，为无色方形或长方形结晶，味极苦。

mp230～232℃，易溶于丙酮、甲醇、乙醇，微溶于三氯甲烷、乙醚，难溶于水、石油醚、苯。

具有内酯的通性，遇碱加热开环成穿心莲酸盐，遇酸又恢复成内酯。对酸碱不稳定，在pH10时，不但内酯开环，并可能产生双键移位或结构改变。内酯环具有活性亚甲基反应，可与Legal试剂、Kedde试剂等反应显紫红色。

（三）主要成分的生物活性及结构改造

主要活性成分：穿心莲内酯。

主要生物活性：抗炎。

临床应用：用于治疗急性菌痢、胃肠炎、咽喉炎、感冒发热等，疗效确切，但其水溶性较差。

结构改造：为增加穿心莲内酯的水溶性，可将穿心莲内酯与丁二酸酐在无水吡啶中作用制备成琥珀酸半酯的钾盐；与浓硫酸、冰醋酸在醋酐中进行磺化反应，制备磺酸钠衍生物；与亚硫酸钠在酸性条件下制备成穿心莲内酯磺酸钠，而成为水溶性化合物，用于制备浓度较高的注射液。有报道，脱水穿心莲内酯在穿心莲中含量甚微，但其药理活性却较强。

（四）穿心莲在临床应用中应注意的问题

龙胆

龙胆为龙胆科植物条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或坚龙胆的干燥根及根茎。味苦，性寒，具有清热燥湿、泻肝胆火的功效。

主要有效成分：獐牙菜苷、獐牙菜苦苷和龙胆苦苷等，此外还含有生物碱、黄酮、香豆素及内酯等化合物。

结构分类：裂环环烯醚萜苷类化合物。

《中国药典》指标性成分：龙胆苦苷。

龙胆苦苷味极苦，将其稀释至1：12000的水溶液，仍有显著苦味。龙胆苦苷在氨的作用下可转化成龙胆碱，故有入认为龙胆中的龙胆碱是在提取过程中因加入氨等原因由龙胆苦苷转化而成。但也有报道龙胆中的龙胆苦苷与龙胆碱共存，而且当用氨水处理龙胆苦苷时，先得到一种无定形的葡萄糖苷，继用5%盐酸水解，才生成龙胆碱。

薄荷

（一）薄荷的主要化学成分

主要是单萜类及其含氧衍生物，还有非萜类芳香族、脂肪族化合物等几十种，如薄荷醇、薄荷酮、醋酸薄荷酯、桉油精、柠檬烯等。

《中国药典》指标性成分：薄荷醇（薄荷脑），薄荷油的质量优劣主要依据其含量的高低而定。

薄荷素油为无色或淡黄色澄清液体，有特殊清凉香气，味初辛后凉，与乙醇、乙醚、三氯甲烷等能任意混合，相对密度0.888～0.908， －17°～－24°， 1.456～1.466。 性状：

薄荷醇为无色针状或棱柱状结晶，或白色结晶状粉末，mp 42～44 ℃， －49～－50°。薄荷醇微溶于水，易溶于乙醇、三氯甲烷、乙醚和液体石蜡等，是薄荷挥发油的主要成分，一般含量占50%以上，最高可达85%。薄荷醇可作为芳香药、调味品及驱风药。

薄荷醇分子中有3个手性碳原子，共有8种立体异构体，但其中只有（－）薄荷醇和（+）新薄荷醇存在于薄荷油中，其他都是合成品。

（二）薄荷醇的提取分离

薄荷醇的分离精制，一般多采用冷冻分离法，其简要工艺流程如下：

也可用分馏法提取分离薄荷醇，其工艺流程如下：

（三）临床应用应注意的问题

薄荷中主要挥发油成分薄荷油及其成分在一定摄入量范围内对人是安全的，但据临床报道，人过量服用薄荷油可产生多种不良反应，甚至死亡。薄荷超量服用后不良反应主要可引起中枢麻痹，表现为恶心、呕吐、眩晕、眼花、大汗、腹痛、腹泻、口渴、四肢麻木、血压下降、心率缓慢、昏迷等。

尤其是大病初愈、寒凉体质的入过量服用更容易出现上述情况。因此，《中国药典》规定薄荷油成入每日摄入不得超过0.6ml。

莪术

（一）莪术的主要化学成分与药理作用

主要化学成分：吉马酮、莪术醇、莪术二醇、莪术酮及莪术二酮等。

结构分类：倍半萜类化合物。

《中国药典》指标性成分：吉马酮。

药理作用：莪术二酮对宫颈癌有较好的疗效作用，吉马酮对入卵巢癌A2780、结肠癌HCT和鼻咽癌KB3肿瘤株有一定的抑制作用

性质：

莪术醇为无色针状结晶，mpl43～144℃， -40.5°（乙醇），易溶于乙醚、三氯甲烷，微溶于石油醚，不溶于水。莪术二酮为无色棱状结晶，mp 61～62℃， +26°（三氯甲烷），易溶于乙醚、三氯甲烷，微溶于石油醚。吉马酮为无色针状结晶，mp 50～52 ℃，沸点较低可随水蒸气蒸馏。难溶于水，溶于甲醇、乙醇，易溶于乙醚、氯仿、石油醚等亲脂性有机溶剂。对光、热不稳定。遇浓硫酸一香草醛显紫红色。

（二）莪术中主要成分的提取分离

莪术醇和莪术二酮的提取分离工艺流程如下：

吉马酮和莪术酮的提取分离工艺流程如下：

（三）临床应用中应注意的问题

莪术油注射液作为抗病毒药应用于临床。用药原因以呼吸道感染为主，主要不良反应表现有过敏样反应、呼吸困难、过敏性休克等。鉴于莪术油注射液可引起严重的不良反应，建议临床医师严格掌握适应证，用药过程中避免给药速度过快，加强临床用药监护。对此药过敏者禁用，过敏体质者慎用。禁忌与头孢曲松、头孢拉定、头孢哌酮、庆大霉素、呋塞米配伍使用。建议生产厂家加强对此产品的上市后监测，并进一步开展完善工艺和质量标准的研究。

总结：