商品名称 可乐定透皮贴剂

通用名称 可乐定透皮贴剂

主要成份 [2-(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷。

适应症 适用于治疗高血压。它可以单独使用或与其它降血压药合用。

不良反应 尚不明确。

禁忌 已知对可乐定过敏者禁用。

注意事项 1.一般情况局部接触可乐定贴剂致敏的病人，连续使用可乐定贴剂或口服盐酸可乐定治疗可能产生一般性皮疹。对可乐定贴剂产生过敏反应的病人，口服盐酸可乐定可能引起过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)。患有严重冠状动脉闭锁不全、传导障碍、新近发生心肌梗塞、脑血管病或慢性肾衰的病人用药应小心。 2.术中用药盐酸尼卡地平的给药应持续到手术开始并在术后尽可能快地恢复给药。在手术期间应小心地监测血压，如果需要，应采取其它手段控制血压。 3.病人的资料病人应小心用药，未经医生允许，不得中断治疗。从事危险活动如操作机器或开车的病人应注意可乐定可能存在的镇静作用。也应该知道，该镇静作用可因同时使用酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药而增强。

药物相互作用 1.可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药的CNS抑制作用。 2.如果服用盐酸可乐定的病人也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。 3.与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和β-阻滞剂一起使用可乐定的病人用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻滞。阿米替林与可乐定合用促进鼠角膜损伤(参见“毒理学”)。

药物过量 未进行该项实验且无参考文献。

药物毒理 1.可乐定刺激脑干α肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服给药后30－60分钟内，病人血压开始下降，在2－4小时内降低到最大值。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的。因此，直立症状轻并且少见。 2.盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少（15％－20％），外周阻力不变：在倾斜45°时，心输出量略减少，外周阻力降低。在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。 3.已观察到，大多数服用可乐定的病人脉搏率慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。某些病人可能对降压作用产生耐受性，因此有必要对治疗方法进行再评价。人体的其它研究为血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄减少提供了证据。这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。 4.可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。 5.在大白鼠口服盐酸可乐定治疗6个月或更长时间的研究中，可见自发性视网膜退化的发生率和严重性呈剂量依赖性增加。狗和猴子的组织分布研究显示在脉络膜中含有一定浓度的可乐定。考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象，在临床试验期间，908例病人在开始用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛。其中353例病人检查的时间超过24个月或更长。 6.除了一些人眼干外，未发现与药物相关的眼科异常现象，并且按照专业设计的试验如视网膜电流描记法可见，视网膜功能未改变。 7.与阿米替林合用时，在5天内，盐酸可乐定导致鼠角膜损伤。 8.致癌、致突变与生殖毒性在46或70倍于以mg/kg为单位的人推荐最大每日剂量(9或6倍于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下，分别长期通过饮食给予可乐定的大鼠(132周)或小鼠(78周)未见致癌作用。在艾姆斯致突变试验中未见生殖毒性。高达150mcg/kg(大约3倍于MRDHD)剂量的可乐定不影响雄性或雌性鼠的生育力。在雌雄分开进行的试验中，在500-2000mcg/kg(10-40倍于以mg/kg为单位的MRDHD；2-8于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下，雌性鼠的生育力似乎受到影响。

药代动力学 1.在大约3－5小时，可乐定的血浆浓度达到高峰，血浆半衰期为12－16小时。 2.患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后，在24小时内，吸收剂量的大约40－60％以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50％在肝脏代谢。

贮藏 密封，置阴凉处。