作者：深圳云杉云里医院 罗哲丽

磷酸奥司他韦是什么？

▶︎奥司他韦是由吉利德研发，作为一种抗病毒新药上市的，它的活性代谢产物「奥司他韦羧酸盐」是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。化学名称为（3R，4R，5S）－4－乙酰胺－5－氨基－3（1－乙基丙氧基）－1－环己烯－1－羧酸乙酯，分子式为C16H28N2O4.H3PO4。

药理作用和药学地位

▶︎磷酸奥司他韦属于选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。同时也有报道指出神经氨酸酶对病毒进入未感染细胞也具有一定作用。

▶︎磷酸奥司他韦通过口服给药后，迅速被胃肠道吸收，经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物——奥司他韦羧酸盐，能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性，抑制流感病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的播散，抑制病毒的感染和复制以及致病性。

▶︎磷酸奥司他韦口服后 3-4 h 达最高血药浓度，在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位，经肾以羧酸奥司他韦的形式排泄，半衰期为 6-10h。

▶︎自2018年起，磷酸奥司他韦被《流行性感冒治疗指南》列为流感推荐药物，主要用于流感的治疗。目前已经在全球 60 多个国家和地区上市，为全球公认的最有效的防治流感药物之一，也是公认的抗禽流感、甲型 H1N1 病毒最有效的药物之一。

国内上市情况

▶︎目前，国内上市的磷酸奥司他韦有胶囊剂、颗粒剂和新上市的干混悬剂，不同的剂型所获批的适应症和年龄有所不同。从剂型对比来说，新上市的干混悬剂既有固体制剂的特点，方便携带、稳定性好、依从性高；又有液体制剂的优势，服用方便、剂量调整灵活准确、口感好，在很大程度上扩大了药品的适用人群，造福儿童等吞咽困难人群。

剂型

干混悬剂

颗粒剂

胶囊剂

性质

干粉状物质

可溶性颗粒

固体硬胶囊

剂型

属性

口服溶液剂

口服溶液剂

口服常释剂

获批

年龄

治疗：≥2周龄

预防：≥1周岁

治疗：≥1岁

预防：≥13岁

服用

方法

加饮用水（冷热皆可）振摇15秒成混悬液，可放置用于分剂量口服

温开水完全溶解后口服，单次剂量随冲随服

用水吞服

口味

什锦水果味（酸甜顺滑）

微苦，带甜

吞服无味，哽噎

产品

特点

1. 干粉稳定性更好，玻璃瓶装更安全无毒

2. 颗粒小，吸收速度更快，不良反应更小

3. 什锦水果味儿，口感好

4. 全球通用剂型

5. 大剂量瓶装，仅需进行一次加水配制

6. 剂量调整更灵活、更准确

7. 配制成混悬液后保存期短，要求严格

1. 颗粒易潮解，微苦

2. 固定剂量包装

3. 存在拆包调整剂量，可能导致剂量不准确

4. 每次服用都需用温开水冲泡，随冲随服

5. 中国特有剂型

1. 稳定性好

2. 用水吞服

3. 胶囊粒较大，易哽噎，对儿童、吞咽困难患者不友好

4. 对成人服用较方便

▶︎根据NMPA官网披露的数据，迄今共有五款磷酸奥司他韦干混悬剂在国内获批，其余上市的磷酸奥司他韦产品均为胶囊剂和颗粒剂。值得注意的是，国内首个获批的磷酸奥司他韦干混悬剂是从印度原装进口的，申报企业为深圳市贝美药业有限公司。

▶︎根据CDE官网所公开的数据，截止目前CDE共承办了27个磷酸奥司他韦干混悬剂的上市注册申请。其中，国产仿制药品上市注册申请22个，进口药品上市注册申请5个。

简明处方资料

磷酸奥司他韦干混悬剂

商品名：奥维平®

批准文号：

HJ20210075

规格：

12.5ml:75mg（按C16H28N2O4计）。（每瓶含奥司他韦360mg，加水55ml可配制成60ml供口服的混悬液，配制后，相当于每1ml混悬液含奥司他韦6mg）

性状：本品为白色至浅黄色颗粒状粉末，可含有块状物；加水55ml混合均匀后，应为白色或类白色混悬液。

包装：琥珀色玻璃瓶+儿童安全塑料密封盖。

保存方法：

1.干粉：密封，干粉保存不超过25℃，允许短期在15~30℃保存。有效期24个月。

2.混悬液：分散后的口服混悬液冷藏储存于2~8℃不得超过17天，不得冷冻；或在25℃（允许短期在15~30℃）储存不得超过10天。

持证商：

HETERO LABS LIMITED

原产地：印度

适应症：

1.用于成人和2周及以上儿童的甲型和乙型流感治疗（磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多）。患者应在首次出现症状48小时以内使用。

2.用于1岁及1岁以上患者的甲型和乙型流感的预防。

用法用量：在干混悬剂瓶中加入55ml饮用水，盖上压旋盖拧紧后，振摇15秒即成6mg/ml的混悬液，总含量360mg，药液体积为60ml。

剂型优势

奥维平®作为目前国内唯一原装进口且首个获批上市的磷酸奥司他韦干混悬剂，已在FDA获批上市并使用，具有国际品质。除剂型上的优势外，还配备了带刻度的量杯和口腔给药器，便于患者配制时能准确量取配制用水并取药，实现剂量的灵活调整和严格准确的目标。

什锦水果味的口感，也更适合儿童服用，避免了儿童拒药带来的浪费和剂量不准确带来的隐患。

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