根、茎、叶三部分均有剧毒。对于大茶药和北美大茶药之化学与药理，卅年代我国学者有较详尽的研究。钩吻的主要毒性成分为钩吻素子、钩吻素寅、钩吻素卯等。其作用性质与北美钩吻中所含生物碱钩吻素甲、钩吻素乙相似，但毒力稍逊，钩吻素寅对家兔之最小致死量为0.8毫克/公斤。中毒之主要症状为呼吸麻痹，轻者呼吸困难，重者死于呼吸停止。致死量之钩吻素乙使动物呼吸停止后，心脏仍继续跳动，呼吸之抑制并非中枢性，去大脑或切断迷走神经均不影响钩吻素乙对呼吸的抑制，麻黄碱、印防已毒素亦无显着解救作用。另一方面，对末梢性的神经肌肉装置，并无直接麻痹作用。钩吻素乙对连神经之离体膈肌，能抑制并停止其节律收缩，与在位膈肌之作用相同。呼吸停止后直接刺激膈神经，仍能引起膈肌收缩。此外，在动物中毒后，皆表现眼睑下垂、垂头、脚软、全身肌肉虚弱，故推测其作用在脊髓运动神经原之麻痹。

钩吻素甲对小鼠有镇痛作用，其有效剂量与中毒剂量相近。但也有报告，如与阿斯匹林合用则镇痛作用增强，胜过单用时之效力，并称在临床上也获得较好效果，推荐的剂量，阿斯匹林为300～500毫克，钩吻素甲为0.5～2毫克。

钩吻素乙对循环系统无显著作用。对离体蛙心有抑制作用，此可被氯化钡、肾上腺素所拮抗，但阿托品无效。小量时引起脉搏加速，乃由于迷走张力之降低，此时血压可仍无明显变化；大量时则抑制心脏而招致血压下降，降压主要由于心脏之抑制，部分也由于血管运动中枢兴奋性的下降；中毒量可引起心室颤动。钩吻素甲能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起之降压反应。它有微弱的5-羟色胺样作用，能加强肾上腺素的升压作用。对犬、兔小肠及子宫，小量略兴奋，大量抑制，乃对平滑肌的直接作用国产钩吻对平滑肌亦呈抑制作用，并与乙酰胆碱、氯化钡相拮抗。钩吻素甲无箭毒样作用，不麻痹神经节，亦无中枢镇静作用。国产钩吻与钩吻素甲有散大瞳孔的作用。

临床上有用钩吻素甲治疗神经痛，特别是三叉神经痛，也有用其酊剂治急性脊髓灰白质炎。由于其治疗剂量与中毒剂量相距甚近，故应用时需十分小心，严密观察，特别是呼吸的情况。局部可用于扩瞳，但刺激性大，因而限制了它的应用。