β受体阻滞剂的药理作用及不良反应分析

您所在的位置:网站首页 β受体阻滞剂对心血管的作用机制 β受体阻滞剂的药理作用及不良反应分析

β受体阻滞剂的药理作用及不良反应分析

2023-06-09 00:33| 来源: 网络整理| 查看: 265

(双鸭山市食品药品不良反应监测中心  黑龙江双鸭山  155100) 摘要:β受体阻滞剂具有β受体阻滞作用,还兼有α受体阻滞、β2受体兴奋和直接扩张血管作用。近年来β受体阻滞剂广泛应用于高血压、心律失常、心绞痛、心力衰竭等疾病的治疗中,人们逐渐对其药品不良反应加以重视,β受体阻滞剂产生的不良反应与其药理作用和与受体阻滞无关的一些反应有关,以心血系统的不良反应较为严重。在临床应用中应合理应用,为临床用药提供有效参考。 关键词:β受体阻滞剂;药理作用;不良反应

          β-受体阻滞剂属抗肾上腺素药,能选择性地与肾上腺素受体中的β-受体相结合,从而阻滞去甲肾上腺素神经递质或外源性拟肾上腺素药与β-受体结合,产生抗肾上腺素作用[1]。β受体阻滞剂具有减慢心率和降低心肌耗氧量的作用,临床应用广泛,对心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等有效,还用于治疗其它疾病如偏头痛、青光眼等。除了对β受体有阻滞作用外,还兼有α1受体阻滞、β2受体激动和直接扩血管作用,使临床医师在应用β受体阻滞剂时有更大的选择,以发挥β-受体阻滞剂更大的作用。         1 药理作用         1.1对心血管系统的作用         不同类型的β受体阻滞剂对心率的影响是不同的,不具有内在拟交感活性(1SA)的β受体阻滞剂,对正常人静息状态下的心率只有轻度影响,对交感神经张力较高的患者心脏作用比较显著。阻断β1受体及突触前膜的β2受体、可抑制NA的释放,降低交感神经的兴奋性,使心肌收缩力减弱、心率变慢、心排出量及心肌耗氧量降低;普萘洛尔对血管的β2受体也有阻断作用,可使肝脏、肾脏和骨骼肌等血流量减少;β2受体被阻断可收缩冠状血管,但冠脉血流量的改变取决于心血管功能状态,稳定型心绞痛发作时可增加冠状血管血流量[2]。β受体阻滞剂减少心排血量的同时,多伴有外周血管阻力的增加,但随着长期用药,外周血管阻力降低。因此,急性给药产生的急性作用与多次给药明显不同,这也是β受体阻滞剂治疗高血压的基础。         1.2收缩支气管平滑肌         β2受体被阻断可使支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加。对正常人影响较少,但可诱发或加重支气管哮喘的急性发作。选择性β1受体阻断药的此项作用较弱。         1.3减少肾素分泌         阻断肾小球旁细胞的β1受体,减少肾素的分泌,是其降血压作用原因之一。

期刊文章分类查询,尽在期刊图书馆 非选择性β受体阻滞剂和选择性β1受体阻滞剂均可降低血压,而β2受体阻滞剂则无降低血压作用,表明阻滞β1受体与降压密切相关。其降压作用机制可能与下列因素有关:①β受体阻滞剂抑制心肌收缩力,减慢心率,使心排血量减少,如持续给药,外周阻力降低,血压下降,β受体阻滞作用与其降压作用之间存在分离现象;②阻滞交感神经,抑制去甲肾上腺素的释放;③阻断肾脏β受体,抑制肾素释放;④压力感受器的再建等。β受体阻滞剂的降压作用机制不是通过单一机制起作用,而是多种因素作用的结果。         1.4抑制代谢         阻断β受体,抑制脂肪代谢,降低血液中游离脂肪酸的含量;抑制糖原分解、对正常人血糖无影响,但可减弱AD引起的血糖升高。         2 临床应用         2.1抗心律失常         对多种原因引起的快速型心律失常,如窦性心动过速、室上性心动过速等效果好。普萘洛尔或美托洛尔可预防急性心肌梗死后室早及复杂心律失常的发生率,抑制短阵室速复发,使梗死后1年内病死率降低约25%。β-受体阻滞剂还可用于治疗窦速、室上速(包括房颤、房动)、室速,为防治尖端扭转型室速首选药物,对预防心衰猝死疗效确切。         2.2抗心绞痛和治疗心肌梗死         对稳定型心绞痛有较好效果,所有β-受体阻滞剂治疗心绞痛的疗效可能是同等的,因此对没有其他疾病的患者选用何种药物并不重要,但不能用于变异型心绞痛。可降低急性心肌梗死患者的病死率。心肌梗死早期静脉注射β-受体阻滞剂没有改善患者的预后,反而增加了某些患者的心脏事件风险。故建议 ST段抬高的心肌梗死患者口服β-受体阻滞剂[3]。         2.3抗高血压         可使高血压患者心率减慢、血压下降,对高肾素性、伴有心绞痛或脑血管病变的高血压患者效果好。长期使用β-受体阻滞剂治疗高血压病可降低高血压患者的心血管病事件的发生率。         2.4抗充血性心力衰竭         β受体阻断药可降低心肌耗氧量,减少肾素的释放,减轻心脏的负担,改善缺血性心肌病、高血压性心脏病及扩张型心肌病等所致的充血性心力衰竭的症状,提高患者的生活质量。         2.5抗甲状腺功能亢进         用于甲状腺功能亢进及甲状腺危象,可控制激动不安,心动过速和心律失常等症状,并能降低基础代谢率。         2.6其他         本类药物还可用于治疗嗜铬细胞瘤,对抗肾上腺素的作用。噻吗洛尔滴眼可降低眼内压,对开角型青光眼效果好。         3 不良反应及处理         阻滞β2受体与β受体阻滞剂不良反应密切有关。阻滞β2受体,引起外周血管收缩,骨骼肌和肾脏血流量减少;增强精神紧张、低血糖或吸烟时的升压反应;增加呼吸道阻力,甚至发生支气管痉挛;抑制胰岛素释放,阻断肝糖原分解;降低脂蛋白酯酶活性,升高血甘油三酯水平。但是,除了禁忌证外,一般情况下患者对选择性β受体阻滞剂的耐受性良好,但使用不当也可能会发生较严重不良反应,尤其在大剂量时。         β受体阻滞剂能减慢心率,这是其药理作用,如果通常剂量甚至小剂量使用发生明显心动过缓或房室传导阻滞,则要高度怀疑患者可能有窦房结或房室结功能减退。β受体阻滞剂由于阻断血管β2受体,失去对抗血管α受体的作用,因此可减少组织血流,引起肢端发冷或雷诺现象,这种情况在严重外周血管疾病的患者中较多见,但在选择性β1受体阻滞剂治疗中并不明显[4]。长期使用β受体阻滞剂治疗后突然停药,可引起反跳症状,血压升高、心律失常和心绞痛加剧,这与β受体阻滞剂长期治疗后导致β受体上调有关,因此应该尽可能避免突然停药。在使用胰岛素治疗的糖尿病患者中,β受体阻滞剂可能会掩盖一些低血糖症状,如震颤、心动过速,但不影响出汗症状。对于反复低血糖发作的1型糖尿病人,β受体阻滞剂更应慎用。β受体阻滞剂长期治疗确实存在升高血糖、甘油三酯和降低高密度脂蛋白的趋势,但是这种情况主要见于非选择性的β受体阻滞剂和大剂量使用时。卡维地洛是具有α1受体阻滞和抗氧化作用的非选择性β阻滞剂,由于具有扩血管可增加肌肉糖交换面积的作用,可能不增加胰岛素抵抗,对新陈代谢参数和脂质谱呈中性的作用。受体阻滞剂可增加慢性阻塞性肺部疾病患者的呼吸道阻力,从而加重病情。β受体阻滞剂不良反应并发症、用药剂量、药物制剂、联合用药以及用药时间等有一定关系。 参考文献 [1]李宏,徐晓霞. β受体阻滞剂的不良反应及合理应用[J]. 中国药物警戒,2006,3(6):365-366. [2]阚新宇,邱枫,张岩. β受体阻滞剂的不良反应及药物间的相互作用[J]. 中国小儿急救医学,2004,11(3):194-195. [3]刘雪茹. β受体阻滞剂临床应用[J]. 河北医药,2011,33(6):921-922. [4]吕露. β受体阻断剂的临床应用及不良反应[J]. 实用医技杂志,2006,13(9):1603-1604.  


【本文地址】


今日新闻


推荐新闻


CopyRight 2018-2019 办公设备维修网 版权所有 豫ICP备15022753号-3