科普丨介绍一种最新的抑制胃酸药

您所在的位置:网站首页 ppi质子泵抑制剂区别 科普丨介绍一种最新的抑制胃酸药

科普丨介绍一种最新的抑制胃酸药

2024-07-17 09:01| 来源: 网络整理| 查看: 265

三、遗传多态性影响不同:PPI在体内主要通过肝脏中的CYP2C19代谢,该酶的活性在人群中存在显著的遗传多态性,使得 PPI的抑酸效果呈现出较大的个体间差异;同时PPI会通过影响肝脏CYP同工酶活性而影响其他药物的代谢。而(P-CAB)主要通过CYP3A4酶以非活性形式代谢,有一部分通过CYP2B6、CYP2C19、CYP2D6、SULT2A1酶代谢。这种多重性代谢提示(P-CAB)的血浆水平及其诱导的酸抑制作用不会因CYP2C19酶的个体差异而受影响,因此受CYP2C19基因多态性影响较少。

四、在酸性环境下稳定性不同:虽然两者都具有硫酰基苯并咪唑化学结构,不仅半衰期短,而且其稳定性易受环境pH、光线和温度等多种因素的影响,特别是在酸性条件下因容易发生聚合和变色反应而不稳定,因此常被制成肠溶制剂。而富马酸伏诺拉生片具有吡啶类结构,在胃酸环境中( pH = 1 ~ 2) 至少可以稳定存在 8 h,能够在临床上持续稳定地抑制胃酸分泌。

五、两者的抑酸效果不同:PPI的药理作用起效相对较慢,可能需要数次剂量才能达到最佳的抑酸和缓解症状的作用,通常无法在24小时内稳定地抑制胃酸分泌。而富马酸伏诺拉生片有更强效和更持久的酸抑制作用。临床前药代动力学研究表明,即使从血浆中清除了伏诺拉生,它在胃中也会积聚并保留超过24小时。汪凯杰,贾一鑫等研究表明富马酸伏诺拉生片是一种抑酸能力较强,抑酸持续时间较长,不良反应较少的新型药物。其强大的抑酸效能使患者每日1次用药即可达到抑制胃酸分泌的效果,并且可缩短疗程,大幅提高患者的依从性和治愈率,有利于提高患者的生活质量[3]。

六、两者食物影响与疗效剂量不同:PPI抑酸作用受进食影响大,多以早餐前半小时或睡前服用(空腹)为主,且需多次重复剂量后才可达全效。而富马酸伏诺拉生片抑酸作用受进食影响较小,进餐前后服用均可,且具有首剂即全效的优点。

总之富马酸伏诺拉生片作为新型P-CAB的代表,具有独特的抑酸机制和良好的药动学特性,临床研究中证实其有较好的抑酸疗效和安全性,将在临床应用中发挥着不可替代的作用。相关研究表明,与传统的PPI药物相比,富马酸伏诺拉生片治疗幽门螺杆菌阳性的消化性溃疡,因为其独特的作用机制而具有更显著的疗效、更高的安全性。陈团生,陈孝敏等研究结果表明,富马酸伏诺拉生片方案组患者的溃疡愈合率达到98.0%(49/50),显著高于质子泵抑制剂组的78.0%(39/50),症状缓解时间、幽门螺杆菌清除率、不良反应率等指标,均明显好于传统的PPI组,且富马酸伏诺拉生片治疗幽门螺杆菌阳性消化性溃疡的效果及安全性均较PPI高,且有效提高患者生活质量[4]。

富马酸伏诺拉生片

【通用名称】富马酸伏诺拉生片

【商品名】沃克(Vocinti)

【英文名】Vonoprazan Fumarate Tablets

【化学名称】1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺单富马酸盐

化学名称

【用法与用量】口服。家庭每日1次,每次20mg。大部分患者通常4周可获益,如果疗效不佳,疗程最多可延长至8周。建议在用药期间注意清淡饮食:饮食尽量少油少盐,吃一些低脂肪低盐的食物。伏诺拉生是一种抑酸能力较强,抑酸持续时间较长,不良反应较少的新型药物。其强大的抑酸效能使患者每日1次用药即可达到抑制胃酸分泌的效果,不受食物影响,并且可缩短疗程,大幅提高患者的依从性和治愈率,有利于提高患者的生活质量。

【适应症】反流性食管炎。

[注]现在多用于治疗幽门螺杆菌消息、胃食管反流、消化性溃疡、十二指肠溃疡、食管炎、胃溃疡等胃酸相关性的疾病(ARDs)。

【药理】富马酸伏诺拉生片以钾离子竞争性方式可逆性抑制H+、K+-ATP酶活性,可长时间停留于胃壁细胞部位而抑制胃酸的生成,可有效抑制胃肠道上部粘膜损伤的形成。

【注意事项】

1. 肝毒性:临床试验中已经报告了肝功能异常(包括肝损伤)。上市后也已收到了此类报告,其中许多发生在治疗开始后不久。应进行密切观察,如有肝功能异常证据或出现提示肝功能不全的体征或症状,应采取包括停药在内的适当措施。

2. 富马酸伏诺拉生片会导致胃内pH升高,因此不建议本品与吸收依赖于胃内pH的药物同服(参见说明书中的【禁忌】、【药物相互作用】)。

3. 服用本品有可能掩盖胃恶性肿瘤的症状,开始使用本品前应先排除恶性肿瘤的可能。

4. 多项国外开展的观察性研究(主要涉及住院患者)报告在接受质子泵抑制剂治疗的患者中,艰难梭菌所引起的胃肠道消息风险增加。伪膜性结肠炎可能是根除幽门螺旋杆菌时合并使用了抗生素。如果出现异常疼痛或频繁腹泻,应采取包括停药在内的适当措施。

5. 国外开展的几项观察性研究报道,质子泵抑制剂治疗期间骨质疏松相关性髋关节、腕关节或脊柱骨折的风险增加。接受高剂量或长期(≥1年)治疗的患者骨折风险增加更为明显。

6. 治疗时应密切观察疾病进程,并根据疾病情况使用最低必要治疗剂量。

7. 肾脏疾病患者和肝脏疾病患者慎用伏诺拉生,因为富马酸伏诺拉生片的代谢和排泄可能会延迟,导致血液中伏诺拉生浓度升高。

8. 已有研究报道,长期给予本品期间曾观察到良性胃息肉。

参考文献

[1]武田我们网站

[2]何金杰,程能能,钾离子竞争性酸阻断剂--伏诺拉生[J].我们临床药学杂志,2023,28(3):219-222.

[3]汪凯杰,贾一鑫.伏诺拉生治疗胃食管反流病相较于传统质子泵抑制剂的优势[J].国际消化病杂志,2023,41(5):334-336.

[4]陈团生,陈孝敏.伏诺拉生对幽门螺杆菌阳性消化性溃疡患者的疗效、安全性、复发率及生活质量的影响[J].中外医学研究,2023,23(19):163-165.返回搜狐,查看更多



【本文地址】


今日新闻


推荐新闻


    CopyRight 2018-2019 办公设备维修网 版权所有 豫ICP备15022753号-3