2023年8月，抗PCSK9单克隆抗体信必乐®（托莱西单抗注射液）在获得国家药品监督管理局（NMPA）批准后，正式向全国各大医院和药房供药，并迅速在北京大学第一医院，复旦大学附属中山医院等医院开出了全国首批处方。

作为信达生物制药集团自主研发的首个中国原研抗PCSK9单抗药物，也是中国首个原研创新的心血管领域生物制剂，信必乐®（托莱西单抗注射液）用于原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常的成人患者治疗，其正式投入临床使用将为我国降脂治疗领域补充强有力的新武器。

我国心血管疾病死亡率的持续上升与高收入国家自20世纪末以来的下降趋势形成鲜明对比，心血管事件拐点仍未到来。以动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）为主的心血管疾病高居城乡居民死因第一位，在心血管疾病的诸多危险因素中，血脂异常又是常见的高危因素之一。多年来，虽然他汀类药物的使用已被证明可以通过降低LDL-C来减少心血管事件的发生，但是不少患者在接受治疗后仍无法达到治疗目标，因此，我国的血脂控制情况依然十分严峻，在已经发生ASCVD的二级预防人群中，LDL-C达标率尚且仅有6.8%，血脂管理工作仍亟待加强。

PCSK9单抗药物的问世为血脂管理带来了重大突破，其强效降低LDL-C水平且安全性良好的优势，已逐渐得到临床医生的广泛认可。信必乐®（托莱西单抗注射液）作为国内首款、全球第三款抗PCSK9单抗药物，具有已上市产品中最长的半衰期，单次给药可降低LDL-C持续三周，提供2周，4周，6周三种治疗间隔的灵活用药方案，可以在中等剂量他汀基础上进一步快速降低LDL-C 50%左右，最大降幅可达66%，同时兼顾Lp(a)，最大降幅可达47.6%，其降低LDL-C及Lp(a)所实现的双重血脂管理也将为患者带来更多心血管获益。

为了早日惠及众多患者，信达生物制药集团商业化团队通力协作，全速推动全国各地医院药房覆盖，保证该药物可及性，首批处方已相继在上海、北京落地。

北京大学第一医院霍勇教授表示：“PCSK9抑制剂作为一种新型降胆固醇药物，能强效降低LDL-C水平且安全性良好。托莱西单抗在多个注册III期研究中展现出强大的降脂疗效和良好的安全性，与国内已上市PCSK9单抗相比，具有更长的给药间隔。尽管目前临床上已有多种降脂药物，但中国患者血脂整体达标情况不佳，相信托莱西单抗的上市会提升PCSK9单抗在降脂治疗方面的可及性，为广大高胆固醇血症及混合型血脂异常患者提供优质的治疗选择。”

霍勇教授（左）

处方单（右）

复旦大学附属中山医院黄浙勇教授表示：“许多血脂异常的患者一直以来都有降脂幅度不够的问题，考虑到中国患者的血脂特点和药物耐受性，他汀类药物治疗还有不尽如人意的地方，以托莱西单抗为代表的PCSK9单抗药物在降脂领域被寄予厚望。托莱西单抗作为中国第一款原研创新PCSK9抑制剂，优化了长间隔给药的治疗方案，提供灵活治疗选择，又在临床研究中充分证实了疗效和安全性，相信随着托莱西单抗的成功上市，未来一定会惠及更多的中国高胆固醇血症患者。”

黄浙勇教授（左）

处方单（右）

托莱西单抗是信达生物自主研发的创新生物药，IgG2单克隆抗体，能特异性结合PCSK-9分子，通过减少PCSK-9介导的低密度脂蛋白受体（LDLR）内吞来增加LDLR水平，继而增加LDL-C清除，降低LDL-C水平。

关于托莱西单抗的三项关键注册性临床研究

CREDIT-1研究是一项评估中国非家族性高胆固醇血症（高胆固醇血症合并高危/极高危心血管风险）患者应用托莱西单抗的疗效和安全性的随机、双盲、安慰剂对照的III期临床研究（ClinicalTrials.gov, NCT04289285）。主要临床终点为治疗48周LDL-C较基线下降百分率。部分研究结果已于2022年AHA年会以壁报形式公布。

CREDIT-2研究是一项评估中国杂合子型家族性高胆固醇血症受试者应用托莱西单抗的疗效和安全性的随机、双盲、安慰剂对照III期临床研究（ClinicalTrials.gov, NCT04179669）。主要疗效终点为治疗12周LDL-C较基线下降百分率。部分研究结果已于2022年ACC年会以壁报形式公布，全部结果在国际国际知名医学期刊BMC Medicine在线发表。

CREDIT-4研究是一项评估中国高胆固醇血症（包含非家族性高胆固醇血症和杂合子型家族性高胆固醇血症）患者应用托莱西单抗的疗效和安全性的随机、双盲、安慰剂对照的III期临床研究（ClinicalTrials.gov, NCT04709536）。主要临床终点为治疗12周LDL-C较基线下降百分率。

“始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于开发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物。公司已有10个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®）， 雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®）和托莱西单抗注射液（信必乐®）。目前，同时还有1个品种在NMPA审评中，6个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有18个新药品种已进入临床研究。

公司已与礼来、罗氏、赛诺菲、Adimab、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，用得上、用得起高质量的生物药。至2023年3月，信达生物患者援助项目已惠及16余万普通患者，药物捐赠总价值数亿元。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。

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