2. GnRH-a

可以用于哪些疾病的治疗？

促性腺激素释放激素类似物（

GnRHa

）是一种人工合成的促性腺激素释放激素，其

种类包括促性腺激素释放激素激动剂

（

GnRH-a

）和促性腺激素释放激素拮抗剂

（

GnRH-A

）。

目前这两类激素，尤其

GnRH-a

，在临床上被广泛用于多种妇产科疾病的治疗。现

就

GnRH-a 

和

GnRH-A 

的特点和应用进行概述。

GnRH-a 

和

GnRH-A 

介绍

1. GnRH-a

（

1

）

作用原理：

正常情况下，

下丘脑分泌的

GnRH 

可刺激垂体分泌

FSH 

和

LH

，

进而刺激卵巢分泌性激素，

构成下丘脑

-

垂体

-

卵巢调节系统。

当外源性

GnRH-a 

占

据了垂体的

GnRH 

受体后，垂体就不再对正常

GnRH 

起反应，结果下丘脑

-

垂体

-

卵巢轴被阻断，卵巢激素分泌减少至绝经后水平。

（

2

）

自身特点：

首次给药初期，

具有

「

flare up

」

效应

(

点火效应

)

，

即短暂刺激

FSH 

和

LH 

升高的作用，从而使卵巢分泌激素短暂升高，大约持续

7 

天。停药后垂体

功能会完全恢复，具有正常月经周期的女性停药后卵巢功能的恢复约需

6 

周。

（

3

）不良反应：主要引起的低雌激素血症有关症状，用药后患者可提前出现绝经

期症状，如潮热、出汗、烦躁、失眠、情绪不稳定、性欲减退、关节疼痛以及骨质

疏松等。

（

4

）常用药物：

戈舍瑞林

（诺雷德）、曲谱瑞林（达菲林）和亮丙瑞林

（抑那通）

。

2. GnRH-A

（

1

）作用原理：主要通过快速竞争性结合

GnRH 

受体来阻断

GnRH 

与其受体结

合，从而阻断二聚体复合物的形成和信号的传递，从而抑制

LH 

及

FSH 

的释放。

（

2

）自身特点：不发生「

flare-up

」效应。具有灵活性，可应用于月经周期的任何

阶段，抑制垂体促性腺激素的释放，起效快、作用时间短，停药后垂体功能即迅速

恢复，抑制作用具有剂量依赖性。