来源：雪球App，作者： Jurobridge，（https://xueqiu.com/6681048677/190331345）

功能

Trop-2全称为人滋养细胞表面抗原2(Trophoblast Cell-Surface Antigen 2 )，其实Trop-2在一众靶点之中算得上是“老面孔”了，1990年前后就被科研人员成功分离。

而后，科学家们发现，Trop-2主要有两种功能：首先，它作为一种跨膜糖蛋白，参与细胞粘附。除此之外，它还能通过促进钙从内质网流出，使细胞增殖通路磷酸化，参与细胞信号转导。但Trop-2一旦失控，进入生产过剩状态，便会导致细胞粘附降低、游走和失巢凋亡抵抗。

分布和表达水平

Trop-2主要分部在人类的胚胎和胎儿阶段的人体中。据说它在胚胎滋养层细胞和胎盘中特别丰富，对胚胎的器官发育起到重要作用。成年后，Trop-2并不会消失，而是在我们的上皮细胞中表达。不过它在正常组织中表达较低，而在肺癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌、结肠癌、胃癌、前列腺癌、食道癌等肿瘤组织中高表达。

特征

Trop-2 参与增殖和细胞粘附

在多种癌症中高表达

表达水平是预后不良的因素

也存在于正常细胞中

由于上述特性 ，Trop-2常作为ADC药物的有效靶标。但科学家们仍旧担心ADC药物对正常细胞产生不良影响。

抗Trop-2-ADC药物

Sacituzumab govitecan-hziy（商业名Trodelvy）

2019年12月26日，ImmunoMedics的三阴乳腺癌（TNBC）新药Sacituzumab Govitecan（SG，IMMU-132，Trodelvy）上市申请获得FDA受理， 并于2020年4月22日获FDA批准，用于治疗既往已经接受2种以上疗法的成人转移性三阴乳腺癌患者。它是首个靶向Trop-2的抗体偶联药物，也是全球首个获批治疗三阴乳腺癌的ADC药物。据悉，今年该药获批用于治疗尿路上皮癌。据EvaluatePharma预测，Sacituzumab Govitecan作为晚期转移性TNBC的三线治疗方案，在2024年的全球销售额预计可达14.4亿美元。

2019年4月，云顶新耀以8.35亿美元合作授权的形式，获得了Sacituzumab Govitecan大中华区、韩国及一些东南亚国家和地区的开发、注册和商业化权益，并于2021年5月12日，获得了NMPA的上市申请受理，用于三线以上治疗转移性三阴乳腺癌。

DS-1062a

2020年7月，阿斯利康（AstraZeneca）与第一三共株式会社（Daiichi Sankyo）就后者研发的靶向Trop-2的抗体偶联药物（ADC）DS-1062a达成了一项新的全球开发和商业化协议。DS-1062a目前正在开发用于治疗表达Trop-2的非小细胞肺癌。根据协议，阿斯利康将向第一三共支付60亿美元分期付款及销售分成，第一三共将制造和供应DS-1062a。

多禧生物的DAC-002已经和君实生物签署了《药品开发及许可合同》，授权君实在亚洲（除日、韩之外的地区）进行临床实验、药品注册以及商业化，我们今后为他们提供必要的支持。该药的I期临床实验正在进行中。