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布格替尼还有一大优势，布格替尼同时具备针对EGFR和ALK两个靶点的功能。

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肺癌是中国第一大癌种，发病率和死亡率居所有恶性肿瘤首位。靶向治疗为晚期肺癌病人打开了一个全新的局面，创造了很多奇迹，甚至有晚期肺癌病人生存期达到十几年的情况，这是化疗时代所无法想象的。随着全球研发速度的加快，不断有新的靶向药问世惠及患者。

2022年08月15日，布格替尼片正式上市。早在2022年3月，布格替尼就获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。这次药品正式上市，解决了患者药物可及性的问题。 

在肺癌众多已知的敏感基因中，ALK基因的研究数据及药物数量是仅次于突变率排第一位的EGFR基因。其原因是：

ALK基因突变虽然发生率不高，但属于病情比较凶险的亚型，患者平均发病年龄低，年轻人居多，脑转移发生率高，数据显示，约55%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者会出现脑转移的现象。

要知道大脑作为人体高级中枢，一旦出现肿瘤转移，预后是很差的，不加治疗平均生存期只有两三个月，不仅会出现头痛、呕吐、肢体运动及感觉障碍、失语、记忆力减退等症状，严重者甚至出现继发性癫痫、昏迷、心跳骤停等。所以急需这类药物来控制病情。

如果说EGFR 19或21突变属于“黄金突变”，ALK基因突变则属于“钻石突变”。为何说是钻石突变呢，其原因就是针对ALK基因的靶向药治疗这类病人效果奇好，显著优于其他类型的基因突变，耐药时间长，且副作用不大。

布格替尼优势在哪里？

布格替尼具有独特的二甲基氧化磷（DMPO）精微结构，加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

在全球III期临床试验ALTA-1L中，对于接受布格替尼片治疗的患者，经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组中位PFS11.1个月，研究者评估中位PFS达到30.8个月vs对照组9.2 个月，相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。

而对于基线脑转移的患者，独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组才5.6个月，相比对照组显著降低疾病进展或死亡风险75%。一线治疗基线脑转移患者的4年OS率71%，降低死亡风险57%（对照组4年OS率44%），这意味着接近3/4的脑转移患者可实现4年（以上）的长生存。

布格替尼还有一大优势，布格替尼同时具备针对EGFR和ALK两个靶点的功能。能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T79OM/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗，所以布加替尼也被称为 EGFR 第四代抑制剂。

作者介绍

胡洋

上海市肺科医院、呼吸与危重症医学科、副主任医师

简介：中国康复学会呼吸病分会科普协作组委员，中国医师协会抗疫科普战之队专家组成员，头条防疫专家团专家，字节跳动专家顾问团成员。

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