芬太尼是一种高清除率的药物，主要由CYP3A4迅速和广泛代谢。将芬太尼透皮贴剂与CYP3A4抑制剂合用，会使芬太尼血浆浓度升高，从而加强或延长芬太尼的治疗效果和不良反应，也可能引起严重的呼吸抑制。此种情况下，应对患者进行特别护理和观察。只有在严密监测下，芬太尼透皮贴剂才可与CYP3A4抑制剂合用。芬太尼的副作用挺大的，美国食品药品管理局（FDA）曾经对美国强生制药公司生产的镇痛药——芬太尼透皮贴剂进行调查。

2、酮咯酸

经皮给药制剂是酮咯酸剂型研究与开发的热点和重点之一。酮咯酸经皮给药制剂具有起效时间长、血药浓度稳定、胃肠道不良反应小、局部疗效显著、患者使用方便等优点，适用于缓解局部炎症性疼痛和局部关节炎引起的慢性疼痛。

通过抑制环氧化酶，抑制了前列腺素的合成和释放而产生抗炎作用。它可以降低热源诱导的发热体温，与其抑制中枢神经系统前列腺素的合成有关，具有强力镇痛和中度抗炎解热及抑制血小板聚集作用，且无抑制呼吸及成瘾性。在动物实验中，其止痛效果比阿司匹林、消炎痛和萘普生强，消炎作用等于或强于消炎痛、萘普生和保泰松，对大鼠的退热效果强于阿司匹林和保泰松，与消炎痛、萘普生相同。可抑制由花生四烯酸和胶原诱导的血小板凝聚作用，但不抑制二磷酸腺苷 (ADP)的诱导作用。为前列腺素合成酶抑制剂，具有强力止痛作用和中等抗炎、解热作用，主要通过阻断花生四烯酸代谢的环氧化酶，减少前列腺素的合成而发挥作用。在标准的镇痛动物模型中，本品的镇痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生强，相当或优于保泰松。多次试验中，其消炎活性相当于或强于吲哚美辛，强于萘普生，明显优于保泰松。本药的优点是无中枢神经系统损害和成瘾性等毒副作用，也无呼吸抑制或便秘等不良反应。

3、丁丙诺啡

丁丙诺啡透皮贴剂，用于非阿片类止痛剂不能控制的慢性疼痛。

使用丁丙诺啡透皮贴剂后，丁丙诺啡从贴剂部位通过皮肤扩散。临床药理学研究表明，使用“丁丙诺啡透皮贴剂10μg/h”后可检出丁丙诺啡（25pg/mL）的时间中位数约为17小时。在贴数7天之后，对贴剂中残留的丁丙诺啡所进行的分着折显示，药物释放量为最初载量的15%。生物利用度试验（相对于静脉注射用药）结果表明，该药量被全身吸收。在7天贴数期间，丁丙诺啡的血药浓度基本保持一致。丁丙诺啡在皮肤中的代谢可以忽略不计。贴敷该透皮贴剂后,丁丙诺啡通过肝脏代谢消除,随后经胆汁、肾脏排泄可溶性的代谢物。肝脏中CYP3A4、 UGT1A1/1A3酶分子参与了丁丙诺啡的代谢，并生成两种主要的代谢物，分别为去甲丁丙诺啡和丁丙诺啡3-O-葡萄糖醛酸苷。去甲丁丙诺啡在消除前糖脂化。丁丙诺啡也经粪便清除。一项术后患者的试验表明，丁丙诺啡的总体清除率约为55L/h。

4、消炎痛

又名吲哚美辛，适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显，故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎；也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等；能抗血小板聚集，故可防止血栓形成；治疗Behcet综合征，退热效果好；用于Batter综合征，疗效尤为显著；用于胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛有效；对偏头疼也有一定疗效，也可用于月经痛。

5、酮洛芬

适用于治疗下列疾病引起的症状：风湿性关节炎及类风湿性关节炎，肩周炎（关节僵硬，疼痛），腱鞘炎，肌腱炎，肌肉痛，外伤引起的疼痛，肿胀（挫伤，扭伤等）。

本品主要在局部使用，少量吸收。吸收部分血浆蛋白结合率为99%（老年人可较低）。T1/2为1.6～4小时（平均3小时），60%于24小时内自尿中排出，主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出，以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%～50%。

6、Mohrus

Mohrus 是一种含酮诺芬的贴膏，用于类风湿性关节炎，变形性关节炎，肩周炎，腰痛，肌肉痛，椎间盘症。Mohrus是久光最畅销的产品，销售额峰值达11亿美元。

7、雌二醇

适用于各种原因引起的雌激素缺乏所致的下述症状：潮热、出汗、睡眠障碍、头晕、生殖器萎缩、萎缩性阴道炎、阴道干涩等。

贴片应用后，血清雌二醇水平上升，达峰时间(tmax)为22小时，最高血药浓度(Cmax)达43.8pg/ml，在7天内维持一个有效而平稳的血药水平。中止用药后24小时，血清雌二醇水平即恢复到给药前水平。人体皮肤平均渗透量为每日50μg。主要经肝脏代谢，主要代谢物为雌三醇、雌酮及其结合物，以葡萄糖醛酸盐及硫酸盐结合物的形式经肾脏排出。

8、睾酮

睾丸素(又称睾酮、睾丸酮或睾甾酮)是一种类固醇荷尔蒙，由男性的睾丸或女性的卵巢分泌，肾上腺亦分泌少量睾酮，具有维持肌肉强度及质量、维持骨质密度及强度、提神及提升体能等作用。

本品可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷醇酮，然而与葡糖醛酸和硫酸结合随尿排出。约有6%原药经肠肝再循环后随粪便排出。本品在某些靶组织中可转疫成活性更强的二氢酮睾和雌激素。本品的酯类化合物极性低，其油剂肌注后吸收缓慢，吸收后水解成睾酮而产生作用。

9、卡巴拉丁

卡巴拉汀（Rivastigmine），通过抑制乙酰胆碱酯酶来增加闹钟释放胆碱能的神经元的功能，从而改善阿尔茨海默病患者的认知作用。在脑内的海马和皮质区有高度选择性作用。此外，本品还可以减慢淀粉样蛋白p—淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成。而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。本品作用强度中等，比毒扁豆碱作用弱。与心脏、骨髓肌相比，对脑中乙酰胆碱酯酶具有更特异性。

国内未见有销售，其替代品为氢酒石酸卡巴拉汀胶囊。

11、妥洛特罗

用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。

12、特布他林

用于治疗支气管哮喘，喘息性支气管炎，肺气肿等的药物。β2-受体兴奋剂，有支气管扩张作用。对支气管平滑肌有高度的选择性，对心脏的兴奋作用很小，无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。尤其适用于伴有高血压、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。

本品对气道β2受体选择性较高，扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。本品以间羟酚环取代了儿茶酚环，并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化酶或硫酸激酶灭活，作用时间明显延长，成为其最显著特点。本品还可兴奋子宫肌层的β2受体，抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的子宫收缩。

13、奥昔布宁

本品为一种主要作用于副交感神经系统的药物。具有很强的平滑肌解痉作用，较强的镇痛作用，较弱的抗胆碱能作用及局部麻醉作用。用于治疗尿急、尿频、尿失禁、夜间遗尿等疾病。对膀胱炎、尿道炎及复发性的尿道感染所引起的尿频症状最为适合。对治疗小儿遗尿也有较好的疗效。

口服该品后1h内可达血药峰值。进行广泛的首过代谢，生物利用度仅及6%，t1/2为2～3h，其活性代谢物为脱乙基奥昔布丁。该品可进入乳汁，可透过血-脑脊液屏障。

1， 现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 31 卷 第 1 期 2016 年 1 月

2， 丁丙诺啡透皮贴剂，医脉通-用药参考

3，睾酮—医学百科

4， 部分图片资料来源于网络。

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