活化酯类/马来酰亚胺/卤代酰胺等修饰ADC抗体抗体偶联 |
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原标题:活化酯类/马来酰亚胺/卤代酰胺等修饰ADC抗体抗体偶联 瑞禧介绍:IgG抗体内含有多个二硫键,其中链内的二硫键被包含在两条反向平行的β折叠链之间,无法暴露在溶剂中,通常比较稳定,不易被打开。而链间的二硫键则高度暴露在溶剂中,能够被还原性试剂(如DTT)还原形成巯基。这些巯基可以与带有活化酯、马来酰亚胺等亲电基团的连接子-小分子毒素复合物发生化学反应,进而实现偶联。以IgG1为例,IgG1含有四个链间二硫键,被还原后最多可暴露出8个巯基,理论上每个IgG1抗体最多可连接8个小分子药物。基于二硫键偶联的ADC药物包括Brentuximab vedotin等。 SMCC是一类含有N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活性酯和马来酰亚胺的双功能偶联剂.可以将分别含有巯基和氨基的化合物键接在一起。NHS活性酯与伯胺在PH7-9的环境形成酰胺键。马来酰胺与巯基在PH6.5-7.5的环境下形成稳定的硫醚键。在水溶液中,NHS活性酯的水解是(与氨基的反应)个竞争反应。马来酰胺比NHS稳定,但是在PH大于7.5时,马来酰胺会慢慢水解,失去与巯基反应的特异性。因而,在使用SMCC时通常是在PH7.2-7.5的环境下进行,并且先让NHS发生反应。 SMCC结构里的环己烷环可以降低马来酰胺的水解速率。这使得蛋白质在用SMCC修饰之后可以冻干存放一段时间。很多蛋白质都选用该试剂来进行马来酰亚胺修饰。 用SMCC来制备抗体-酶或者半抗原作载体的蛋白质,经常采用两步合成法。首先,含有氨基的蛋白质与几倍的偶联剂反应,反应结束后通过脱盐柱或者透析的方法除掉没有反应玩的SMCC。然后,再与含有巯基的蛋白质反应。在实际操作中要注意的是,SMCC怕潮湿,存放时要和干燥剂一起存放。并且使用中从冰箱拿出来时要先在室外放置一段时间平衡温度,以免立刻开启,空气中水分遇冷凝结,破坏SMCC结构。 相关产品: DBCO-PEG3-SS-NHS酯 DBCO-PEG3-SS-NHS ester Boc-氨基氧基-PEG2-溴化物 Boc-Aminooxy-PEG2-bromide 叠氮化物-C2-SS-C2-生物素 Azide-C2-SS-C2-biotin 生物素-PEG3-SS-叠氮化物 Biotin-PEG3-SS-azide 展开全文BCN-PEG3-生物素 BCN-PEG3-Biotin 四嗪-PEG5-SS-胺 Tetrazine-PEG5-SS-amine Boc-氨基-PEG3-SSPy Boc-amino-PEG3-SSPy THP-SS-PEG1-Tos DBCO-PEG3-氧胺 DBCO-PEG3-oxyamine PC生物素-PEG3-炔烃 PC Biotin-PEG3-alkyne 半胱氨酸残基(二硫键)ADC抗体偶联物 pH 敏感接头ADC抗体偶联物 β-葡萄糖苷酸接头ADC抗体偶联物 单克隆抗体-药物偶联物 单抗介导药物靶向偶联物 抗体靶向多肽偶联药物衍生物 单克隆抗体靶向纳米活性偶联物 靶向抗体适配体-药物偶联物 靶标特异性的单克隆抗体偶联物 靶向抗体偶联技术 PC DBCO-PEG3-生物素 PC DBCO-PEG3-biotin Boc-氨基-PEG3-SS-酸 Boc-amino-PEG3-SS-acid 4-琥珀酰亚胺基-氧羰基-α-(2-吡啶基二硫代)甲苯 4-Succinimidyl-oxycarbonyl-α-(2-pyridyldithio)toluene 四嗪-重氮-PEG4-生物素 Tetrazine-diazo-PEG4-biotin 四嗪-PEG4-SS-Py Tetrazine-PEG4-SS-Py 马来酰亚胺-PEG2-酰肼 TFA Maleimide-PEG2-hydrazide TFA 甲基四嗪-PEG4-SS-NHS酯 Methyltetrazine-PEG4-SS-NHS ester BCN-PEG4-OH THP-SS-PEG1-Boc 甲基四嗪-SS-PEG4-生物素 Methyltetrazine-SS-PEG4-Biotin 环辛炔-O-酰胺-PEG2-PFP酯 Cyclooctyne-O-amido-PEG2-PFP ester TCO-PEG1-Val-Cit-PABC-OH Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP Boc-氨基氧酰胺-PEG4-炔丙基 Boc-aminooxy-amide-PEG4-propargyl BCN-PEG1-Val-Cit-PABC-OH 酸-PEG2-SS-PEG2-酸 Acid-PEG2-SS-PEG2-acid 以上内容均为瑞禧生物小编提供zhq2022.2返回搜狐,查看更多 责任编辑: |
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