孟鲁司特钠是儿科的常用药，临床适应证主要包括：2～14 岁儿童过敏性鼻炎、哮喘的预防及长期治疗、预防运动诱发的支气管收缩。

一般推荐剂量：2～5 岁 4 mg qd；6～14 岁 5 mg qd。

由于应用广泛，且为了提高依从性，儿童剂型的孟鲁司特钠会有水果口味，小朋友很容易把药当成「糖豆」，导致误服或者过量服用的情况时有发生。 

误服或者过量服用可能出现什么毒副作用？如何处理呢？

单次过量服用，风险较低

根据孟鲁司特钠的说明书：

本药一般耐受性良好，不良反应轻微。尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。

在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。曾有儿童使用高达 1000 mg 剂量的报道，但是说明书未明确交代事件结局。

2004 年一篇个例报道，讲述了一位 19 月龄女婴的事件：女婴误服 112 mg 孟鲁司特钠。

由于就诊时服药时间已经超过 30 min，急诊未予活性炭处理，留观 4 h，期间无症状，办理出院，随后的 1 周随访期内亦未见明显异常。

作者在讨论部分指出：孟鲁司特钠过量服用的急性毒性似乎不大。

另一篇个例报道提到 1 位 3 岁男童，超量服用 65 mg，主诉仅为口干。予以补液，生理盐水洗胃、口服活性碳、抗酸药处理后，生命体征稳定，临床情况良好，入院 18h 后出院。

Arnold 等人调取国家毒物数据系统数据库，回顾性分析 2000～2016 年间、年龄 5～17 岁儿童，不良反应与孟鲁司特钠药物暴露相关性、不良反应与孟鲁司特钠剂量相关性。

结果共纳入 17069 例，研究发现腹痛为孟鲁司特钠在儿童人群中的主要不良反应，腹痛与剂量呈正相关。所有患儿均未见严重或危及生命的不良反应。

Forrester 的研究提取 2000～2005 年间，德克萨斯毒物监控中心 0～5 岁儿童摄入孟鲁司特钠情况数据。共纳入 3698 例患儿，统计数据分析表明儿童摄入高达 536 mg 剂量或按体重剂量 33.71 mg/kg 似乎不大可能导致严重不良反应，通常居家处理即可。

综上，药品说明书、个例报道、回顾性分析得出较为一致的结论——年龄在 0～17 岁之间的儿童，单次过量服用孟鲁司特钠导致严重不良反应的可能性似乎不大。

虽然风险不高，但并不意味着儿童可以随意吃孟鲁司特，家长要注意把药品放在儿童不易获取的地方，避免误服。

孟鲁司特的精神系统风险是怎么回事？

由于近期 FDA 对孟鲁司特钠发了黑框警告，大家对其精神系统不良反应很警惕。

FDA 指出，服药期间可能出现情绪、行为改变，包括：

烦躁（包括攻击性行为或敌意）、注意力问题、噩梦、抑郁、迷失方向或混乱、感到焦虑、幻觉、易激惹、记忆力问题、强迫症、不安、梦游、口吃、震颤、睡眠障碍、不受控制的肌肉运动、自杀的想法和行为。

事实上上述内容在药品说明书中已有提及。

《WHO 个例安全报道》回顾了 1998 年（孟鲁司特钠上市）至 2015 年的数据，年龄 ＜18 岁儿童共 14670 例，统计的精神系统事件发生率 18%，其中有 8% 的患者每日规律服用孟鲁司特钠，出现神经系统紊乱。

但并无直接证据表明单次过量服用导致产生自杀念头、自杀行为。

注：不良事件和不良反应非同一概念，不良反应由药物引起，不良事件为服药期间观察到的事件，不一定和用药有关。

严格掌握适应症

FDA 对孟鲁司特进行黑框警告，旨在提示医务人员重视孟鲁司特钠神经精神系统不良反应风险，严把药物适应证，并非禁止其应用。

过敏性鼻炎：

FDA 推荐限制其在过敏性鼻炎的患者中使用，仅作为其他抗过敏药物无效的二线替代药物。

哮喘：

根据《2019 GINA 全球哮喘管理和预防指南》、2016 版中国《儿童支气管哮喘诊断与防治指南》，推荐用于哮喘控制的 2-4 阶梯治疗（在吸入性糖皮质激素效果不佳时使用）。

总结

1、孟鲁司特钠单次过量服用，药物本身通常不会导致严重或危及生命的不良反应，一般不用处理或仅对症处理即可。

但家长仍然要注意家中的药品储存，避免药品误服和过量服用的事情发生。

2、鉴于孟鲁司特钠神经精神系统不良反应，接诊过量服药儿童，需关注儿童精神心理状态，鉴别误服、刻意过量服药行为。

3、临床医生应严把孟鲁司特钠的适应症。

参考文献：

1.孟鲁司特钠咀嚼片药品说明书

2.Cantrell FL , Farson-Collier M . The benign clinical course following a large pediatric montelukast ingestion. J Toxicol Clin Toxicol 2004 ;42 (3):333-4.

3.Geller M , Melo LR , Coutinho SV . Successful outcome of montelukast overdosage in an asthmatic child. Ann Allergy Asthma Immunol 2000 Mar;84 (3):370.

4.Arnold DH , Bowman N , Reiss TF.Adverse events are rare after single-dose montelukast exposures in children.Clin Toxicol (Phila) 2018 Jan;56 (1):25-29.

5.Forrester MB.Pediatric montelukast ingestions reported to Texas poison control centers, 2000-2005. J Toxicol Environ Health A 2007 Nov;70 (21): 1792-7.

6.https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-requires-boxed-warning-about-serious-mental-health-side-effects-asthma-and-allergy-drug

7.Aldea Perona A, Garcia-Saiz M, Sanz Alvarez E. Psychiatric disorders and montelukast in children: a disproportionality analysis of the VigiBase((R)). Drug Saf. 2016;39:69–78.

8.2019 GINA 全球哮喘处理和预防策略（针对成人和5岁以上儿童）-袖珍指南

9.中华医学会儿科学分会呼吸学组， 《中华儿科杂志》编辑委员会。儿童支气管哮喘诊断与防治指南(2016年版)[J]. 中华儿科杂志， 2016, 054(003):167-181.

 本文作者：吴金刚 湖北省宜昌市第二人民医院临床药师

编辑：菁媛

编辑： 黄建琴

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